中文名 | N-[5-[(5-叔丁基-1,3-恶唑-2-基)甲硫基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-4-甲酰胺 |
英文名 | N-[5-[(5-tert-Butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide |
别名 | 化合物SNS032 SNS-032, 一种选择性CDK2抑制剂 N-(5-((5-叔丁基噁唑-2-基)甲基硫基)噻唑-2-基)哌啶-4-甲酰胺 N-(5-(((5-(叔丁基)恶唑-2-基)甲基)硫)噻唑-2-基)哌啶-4-甲酰胺 N-[5-[(5-叔丁基-1,3-恶唑-2-基)甲硫基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-4-甲酰胺 |
英文别名 | CS-202 SNS 032 SNS032 SNS-032 SNS-032 SNS 032 BMS387032 BMS-387032 BMS387032 BMS 387032 BMS-387032 BMS 387032 N-(5-(((5-(1,1-Dimethylethyl)-2-oxazolyl)methyl)thio)-2-thiazolyl)-4-peridinecarboxamide N-(5-(((5-(1,1-Dimethylethyl)-2-oxazolyl)methyl)thio)-2-thiazolyl)-4-piperidinecarboxamide N-[5-[(5-tert-butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamid 4-Piperidinecarboxamide, N-(5-(((5-(1,1-dimethylethyl)-2-oxazolyl)methyl)thio)-2-thiazolyl)- N-[5-[(5-tert-Butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide N-(5-{[(5-tert-butyl-1,3-oxazol-2-yl)methyl]sulfanyl}-1,3-thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxamide BMS-3870032 N-[5-[(5-tert-Butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide N-[5-[(5-tert-Butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide SNS-032 (BMS-387032) |
CAS | 345627-80-7 |
化学式 | C17H24N4O2S2 |
分子量 | 380.53 |
InChI | InChI=1/C17H24N4O2S2/c1-17(2,3)12-8-19-13(23-12)10-24-14-9-20-16(25-14)21-15(22)11-4-6-18-7-5-11/h8-9,11,18H,4-7,10H2,1-3H3,(H,20,21,22) |
密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 171-173 °C |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
折射率 | 1.606 |
酸度系数 | 7.33±0.70(Predicted) |
存储条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
体外研究 | SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外,不管病情预断和治疗病史如何,SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时,SNS-032更有效。SNS-032是可逆的,使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。 SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。 SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活,这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2,CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。 SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外,不管病情预断和治疗病史如何,SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时,SNS-032更有效。SNS-032是可逆的,使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。 SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。 SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活,这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2,CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。 |
体内研究 | SNS-032作用于肿瘤共培养模型,阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。 SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性,且毒性较弱。 SNS-032作用于肿瘤共培养模型,阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。 SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性,且毒性较弱。 |
海关编号 | 29349990 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.628 ml | 13.14 ml | 26.279 ml |
5 mM | 0.526 ml | 2.628 ml | 5.256 ml |
10 mM | 0.263 ml | 1.314 ml | 2.628 ml |
5 mM | 0.053 ml | 0.263 ml | 0.526 ml |
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